Толтеродин

Толтеродин - лекарство, което е конкурентен блокер на M-холинергични рецептори и е част от препарати за лечение на урологични разстройства.

Фармакологичния ефект на толтеродин

Съгласно указанията, толтеродин е бял кристален прах, който е силно разтворим в метанол, по-лошо - в етанол и практически неразтворим в толуен. Когато нивото на рН 7,3 коефициент на разпределение октанол / вода е 1.83.

Толтеродин е основната активна съставка на медикаменти като Debye-, Urotol Detruzitol и които се произвеждат под формата на капсули и таблетки.

Като част от посочените по-горе лекарства означава действа като антагонист на М-холинергични рецептори, локализирани в пикочния мехур и слюнчените жлези. Толтеродин има ясно изразен спазмолитични и cholinolytic свойства.

Активните вещества деривати 5-хидроксиметил е силно специфични по отношение на мускаринови рецептори. При поглъщане, няма странични ефекти върху други рецептори. За разлика от рецепторите на слюнчените жлези, има ясно изразен селективност за рецепторите на пикочния мехур.

Като активен компонент ток на лекарства, които имат спазмолитично действие Толтеродин намалява активността на пикочния мехур, и също инхибира слюноотделяне и детрузора налягане отслабва и елиминира инконтиненция, увеличаване на интервала между уринирането актове. Веществото значително увеличава обема на урината, и спомага за изчезването на спешност.

Терапевтичният ефект на лекарства, които съдържат Толтеродин, мнения, получени след 4 седмици след започване на лечението.

Означава, че няма канцерогенни и мутагенни ефект, няма ефект върху фертилността.

След поглъщане Tolterodine се абсорбира бързо и добре. Неговата максимална концентрация в плазмата се увеличава пропорционално на дозата на дози от 1 до 4 мг. Веществото има ниска бионаличност. Биотрансформира в черния дроб до получаване на фармакологично активен 5-хидроксиметил метаболит, който след това се превръща в N-dezalkilirovannuyu 5-карбоксилна киселина. Системният клирънс на около 30 л на час. Отделя в 4-8 часа.

При пациенти с намалена метаболизъм претърпява деалкилиране средство, при което се образува N-неактивен dezalkilirovanny Толтеродин. В такъв случай, увеличаване на периода на отделяне и намаляване на резултати клирънс в значително увеличаване на средствата за концентрация.

Veschestvovyvoditsya екскретира от бъбреците в непроменена форма и под формата на 5-хидроксиметил метаболит.

Показания толтеродин

В съответствие с Tolterodine инструкция предписва за лечение на заболявания, свързани с хиперактивност пикочния мехур, основните характеристики на които са често инконтиненция или неотложност за уриниране.

Методи на приложение и дозата на толтеродин

Препарати, съдържащи Толтеродин, администрирани орално в доза от 2 мг множество 2 пъти на ден. Пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и развитието на нежелани реакции е намалена с единична доза от 1 мг.

Продължителност толтеродин терапия обикновено варира от 3 до 6 месеца.

Осъществимост допълнително лечение се определя от лекуващия лекар в зависимост от заболяването и тежестта на състоянието на пациента.

Страничните ефекти на толтеродин

Според мнения, Tolterodine може да предизвика нежелани реакции от тялото:

• Сензорни органи и централната нервна система: умора, сънливост, ксерофталмия, главоболие, виене на свят, замъглено зрение и настаняване;
• Сърдечно-съдова система: високо кръвно налягане;
• Стомашно-чревен тракт: подуване на корема, болки в корема, диария или запек, гадене, повръщане, диспептичен разстройство, сухота в устата;
• Урогенитални: дизурия, инфекция на пикочните пътища (включително хематурия, левкоцитурия, спешност, затруднено уриниране, придружени с болка);
• Други: алергичен реакции (обрив, сърбеж, парене, оток), болка в ставите, различни грип симптоми.

При получаване на толтеродин под формата на капсули със забавено освобождаване може да се получи синузит, под формата на таблетки - болка в гърдите, наддаване на тегло, суха кожа, и бронхит.

Противопоказания за използването на толтеродин

Tolterodine и аналози не се препоръчват на хора, които са имали на свръхчувствителност или идиосинкратичност вещества, задръжка на урина, миастения гравис, които не могат да бъдат излекувани, закриване глаукома, мегаколон, тежък улцерозен колит.

Поради факта, че не е имало добре контролирани и адекватни проучвания при бременни, родилки и кърмачки, бременност Tolterodine могат да се вземат само когато са налице ясни признаци на лекуващия лекар и ако потенциалната терапевтична полза за майката е много повече от заплаха за плода.

Назначаването на лекарства по време на кърмене, кърменето се препоръчва временно да спре.

свръх доза

При преглед на толтеродин тя съобщи, че при предозиране може да възникне, халюцинации, конвулсии, тежка възбуда, дихателна недостатъчност, мидриаза, тахикардия, парези на настаняване, тенезъм, задържане на урината.

В случая на тези ефекти е необходимо да се извърши задължително стомашна промивка. Когато забавяне уриниране препоръчвам мехур катетеризация, възбуда или конвулсии, като бензодиазепини, в тежка дихателна недостатъчност се извършва вентилация.

аналози на толтеродин

Като активен агент синоним препарати, съдържащи Толтеродин са Urotol и Detruzitol Debye-.

Съгласно механизма на действие, принадлежащи към групата на фармакологична колеги счита Vesicare толтеродин, Driptan, спазъм осветена, TOVIAZ, Enableks, Novitropan, Spazmeks.

допълнителна информация

Докато използването на антихолинергични лекарства се повишава терапевтичния ефект на толтеродин и увеличава риска от странични ефекти.

Мускариновите холинергични рецепторни агонисти инхибират действието на веществото.

Толтеродин инхибира ефекта на цизаприд и метоклопрамид.

Преди лечението трябва да се елиминират възможните биологични причини посещават желание за уриниране.

Жените в репродуктивна възраст Tolterodine предписват само ако използването на надеждни методи за контрацепция.

Средства се отразява на способността за концентрация.

Указанията към толтеродин показват, че лекарството трябва да се съхранява в сухи, сенчести, хладно и на място, недостъпно за деца.

Drug от аптеките по лекарско предписание.